Тилдипиросин
.png)
.png)
.png)
.png)
Тилдипиросин
Тилдипиросин е нов тип на полу-синтетички 16-член прстенест макролиден антибиотик за животни, кој е дериват на тилозин.
Фармаколошко дејство
Антибактерискиот ефект на Тилдипиросин е сличен на оној на тилозинот и има силно инхибиторно дејство врз Грам-позитивните бактерии и некои грам-негативни бактерии.Антибактерискиот механизам на Тилдипиросин е ист како оној на макролидите.Може да се комбинира со 50S подединица на рибозомот на чувствителни бактерии за да ја инхибира синтезата на рибопротеинските пептидни синџири, а со тоа да влијае на синтезата на бактериски протеини.Интеракцијата на двете компоненти на пиперидин, уникатни за Тилдипиросин, го диференцира механизмот на дејство на овој лек од тилозин и тилмикосин, каде што 20-пиперидин е насочен во луменот за да го попречи растот на зародиш пептиди.
Бидејќи тедироксинот има 3 основни амино групи, тој може да формира различни наелектризирани форми под различни pH услови.Количината на полнење е клучен фактор за уништување на растворливоста на бактериските липиди и за навлегување во надворешната мембрана на Грам-негативните бактерии, така што бактериостатичката активност на Тилдипиросин ин витро е во голема мера под влијание на pH.Во кисели услови, амино групата се протонизира, што резултира со намалување на антибактериската активност на тедироксин, додека во алкални услови има посилна антибактериска активност.
Макролидите го инхибираат лачењето на проинфламаторните цитокини, активноста на фосфолипазата и ослободувањето на леукотриените и имаат антиинфламаторни ефекти кај макрофагите и неутрофилите.Тедироксин ги намалува воспалителните медијатори произведени за време на одредени воспалителни или стресни реакции.
Антибактериски спектар
Тилдипиросин е ефикасен против патогени бактерии кои предизвикуваат респираторни заболувања кај свињите и говедата (како Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. итн.) антибактериската активност на тилмикосин била 2-32 пати поголема од , а антибактериската активност против цревната ешерихија коли била подобра од тилозинот и тилмикосинот.Тој е исто така чувствителен на некои соеви на микоплазма, спирохети, бруцела итн. Студиите покажаа дека тедироксинот има посилен бактериостатски ефект врз Haemophilus parasuis и Bordetella bronchiseptica од флофениколот, но послаб бактериостатски ефект врз Actinobacillus pleuropneraurea.Тилдипиросин е бактерицидно за некои бактерии (како што се Haemophilus parasuis и Actinobacillus pleuropneumoniae), додека главно е бактериостатски за некои бактерии (како Pasteurella multocida).За цревните бактерии, со намалувањето на pH вредноста (од 7,3 на 6,7), МИЦ на Тилдипиросин се зголеми, на пример, МИЦ на Тилдипиросин против Salmonella Enteritidis и Escherichia coli може да се зголеми од 2~8ug/m на 64~256ug/mL .Затоа, ефектот на промените на pH ин виво треба да се земе предвид при спроведување на ин виво антибактериски тест на Тилдипиросин.Дополнително, MIC на Тилдипиросин против типичните соеви на Pasteurella multocida беше 0,5 ug/mL во серумот, што беше 0,25 пати помало од оној ин витро, што може да биде поврзано со серумскиот ефект.
Enterococcus-Streptococcus кај млечните крави е високо отпорен на тедироксин.Тилдипиросин е нечувствителен на мутантните гени кои носат Pasteurella multocida и Mannheimia haemolyticus.Исто така, генетски мутираните соеви на M. bovis се отпорни на макролидни антибиотици вклучувајќи го и Тилдипиросин.Откриено е дека одредени видови на Haemophilus parasuis се природно отпорни на тедироксин.Mycoplasma bovis може брзо да стекне отпорност на Тилдипиросин, но поради бавниот раст на Mycoplasma, ин витро тестирањето за чувствителност на лекови може да го одложи третманот.Истражувањата покажаа дека доменот II (нуклеотид 748) и доменот V (Мутации во нуклеотидите 2059 и 2060) се поврзани со зголемена отпорност на макролиди.Затоа, чувствителноста на M. bovis на макролидни лекови може брзо да се добие со молекуларно тестирање на оваа мутација.
содржина
≥ 98%
Спецификација
Стандард на компанијата
Hebei Veyong pharmaceutical Co., Ltd, е основана во 2002 година, лоцирана во градот Shijiazhuang, провинцијата Хебеи, Кина, веднаш до главниот град Пекинг.Таа е големо претпријатие за ветеринарни лекови со сертификат за GMP, со истражување и развој, производство и продажба на ветеринарни API, препарати, претходно измешани добиточна храна и адитиви за добиточна храна.Како провинциски технички центар, Вејонг воспостави иновативен систем за истражување и развој за нови ветеринарни лекови и е национално познато ветеринарно претпријатие засновано на технолошки иновации, има 65 технички професионалци.Veyong има две производствени бази: Shijiazhuang и Ordos, од кои базата Shijiazhuang зафаќа површина од 78.706 m2, со 13 API производи вклучувајќи ги ивермектин, еприномектин, тиамулин фумарат, окситетрациклин хидрохлорид ects и 11 производни линии за производство во прав или раствори , премикс, болус, пестициди и средства за дезинфекција, и др.Veyong обезбедува API, повеќе од 100 препарати за сопствени етикети и OEM & ODM услуга.
Вејонг придава големо значење на управувањето со системот EHS (Животна средина, здравје и безбедност) и ги доби сертификатите ISO14001 и OHSAS18001.Veyong е наведен во стратешките нови индустриски претпријатија во провинцијата Хебеи и може да обезбеди континуирано снабдување со производи.
Вејонг го воспостави целосниот систем за управување со квалитет, го доби сертификатот ISO9001, сертификатот за GMP на Кина, сертификатот за GMP на Австралија APVMA, сертификатот за GMP од Етиопија, сертификатот за Ивермектин CEP и ја помина инспекцијата на ФДА во САД.Veyong има професионален тим за регистрација, продажба и техничка услуга, нашата компанија се здоби со потпирање и поддршка од бројни клиенти со одличен квалитет на производот, висококвалитетна претпродажна и пост-продажна услуга, сериозно и научно управување.Вејонг оствари долгорочна соработка со многу меѓународно познати фармацевтски претпријатија за животни со производи кои се извезуваат во Европа, Јужна Америка, Блискиот Исток, Африка, Азија итн. повеќе од 60 земји и региони.
